Разагилин CAS 136236-51-6

Наименование продукта: Разагилин
Синонимы: (R) -2,3-дигидро-N-2-пропинил-1H-инден-1-амин; разагилин-13C3; разагилин; (R) -N-2-пропинил-1-инданамин; 1H-инден- 1-амин, 2,3-дигидро-N-2-пропинил-, (57185402,1R); 1-инданамин, N-2-пропинил-, (57185403, R) -; Unii-003N66ts6t; (R) -N - (2-пропинил) -2,3-дигидроинден-1-амин
CAS: 136236-51-6
MF: C12H13N
МВт: 171,24

Описание
Rasagiline является необратимым ингибитором моноаминоксидазы типа B (MAO-B) второго поколения, который был запущен для лечения болезни Паркинсона (PD). В отличие от своего предшественника селегилина, он не метаболизируется до производных амфетамина и, следовательно, лишен симпатомиметической активности, ответственной за неблагоприятные побочные эффекты. Однако разагилин сходен с селегилином в отношении удержания пропаргиламиновой части; этот существенный фармакофор связывает ковалентно, чтобы избирательно образовывать необратимую связь с флавин-адениндинуклеотидной частью фермента МАО-В. В качестве дополнительной терапии разагилин лечит колебания моторных симптомов. R-энантиомер обладает в 4 раза большей активностью по сравнению с S-энантиомером, поэтому синтетический метод начинается с оптического разделения рацемического N-бензил-1-аминоиндана с использованием (R, R) -винной кислоты в качестве разделительного агента. После выделения энантиомерно обогащенную соль подвергают гидрогенолизу с получением 1 (R) -аминоиндана, который затем пропаргилируют для получения разагилина. Он сформулирован в виде его мезилатной соли, и рекомендуемая дозировка разагилина составляет 1 мг / день с леводопой или без нее. Энтакапон, ингибитор катехоламин-O-метилтрансферазы, известный как эффективная дополнительная терапия двигательных колебаний, использовался в качестве компаратора. Разагилин уменьшал время, проведенное в выключенном состоянии, увеличивая время включения.

Использует агонист 5HT4 рецепторов, перистальтический стимулятор